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三味药堂中国药学家屠呦呦因发现治疗疟



青蒿素是传统中医药送给世界人民的礼物,对防治疟疾等传染性疾病、维护世界人民健康具有重要意义。青蒿素的发现是集体发掘中药的成功范例,由此获奖是中国科学事业、中医中药走向世界的一个荣誉。

——年诺贝尔生理学或医学奖获得者、中国药学家屠呦呦获奖感言

我国首位科学类诺贝尔奖获得者

屠呦呦,生于年,女,药学家,中国中医研究院终身研究员兼首席研究员,多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。年成功提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体,命名为青蒿素。年9月,因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物,挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命获得拉斯克奖。年10月,屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖,理由是她发现了青蒿素,这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。她成为第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、第一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家。

几千年来,寄生虫病一直困扰人类,疟疾就是其中一种危害严重的世界性流行病。在上世纪60年代末,常用治疗疟疾的药物——通氯喹或奎宁已经失效,但疟疾患者却在持续增加,国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。屠呦呦团队自二十世纪六七十年代开始,长期从事中药和中西药结合研究,在当时科研条件极为艰苦的情况下,克服种种困难,与国内其他机构合作,从《肘后备急方》等中医古典文献中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素并开创了疟疾治疗新方法。目前,以青蒿素为基础的复方药物已经成为治疗疟疾的标准药物,世界卫生组织也将青蒿素和相关药剂列入其基本药品目录。下面小编带您一起去了解青蒿素的发现和研制。

青蒿素的发现

年屠呦呦所在的中医研究院接到了一个“中草药抗疟”的研发任务,那是一个不小的军事计划的一部分,代号。39岁的屠呦呦临危受命,开始征服疟疾的艰难历程。

从年1月开始,历经多次实验、多个样品、多张卡片,屠呦呦和课题组以鼠疟原虫为模型,发现青蒿提取物对鼠疟原虫的抑制率可达68%。但是,后续的实验结果显示,青蒿提取物对鼠疟原虫的抑制率只有12%—40%。屠呦呦分析,抑制率上不去的原因,可能是提取物中有效成分浓度过低。

为什么在实验室里青蒿提取物不能很有效地抑制疟疾呢?是提取方法有问题,还是做实验的老鼠有问题?屠呦呦心有不甘,她重新把古代文献搬了出来,细细翻查。有一天,东晋葛洪《肘后备急方》中的几句话吸引了屠呦呦的目光:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”为什么这和中药常用的煎熬法不同?原来里面用的是青蒿鲜汁!

“温度!这两者的差别是温度!很有可能在高温的情况下,青蒿的有效成分就被破坏掉了。如此说来,以前进行实验的方法都错了。”屠呦呦立即改用沸点较低的乙醚进行实验,从12%到%,用乙醚提取青蒿素,这个看似极为简单的提取过程,却弥足珍贵。

年一双双眼睛紧张地盯着号青蒿提取物样品抗疟实验的最后成果。随着检测结果的揭晓,实验室沸腾了:该样品对疟原虫的抑制率达到了%!终于发现了青蒿素。那一幕,屠呦呦记忆犹新:“太高兴了!千千万万人的生命得以挽救,这是最值得欣慰的事情。青蒿素是属于我们中国的发明成果,而且是从中医药里集成发掘的,是中医药造福人类的体现。我们倍感自豪。”

年针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点,她又发明出双氢青蒿素这一抗疟疗效为前者10倍的“升级版”。

年屠呦呦获得有“诺贝尔奖风向标”之誉的拉斯克奖。

年44年后的10月5日,屠呦呦以及来自爱尔兰的科学家威廉·坎贝尔、来自日本的科学家大村敏分享年诺贝尔生理学或医学奖,以表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。

屠呦呦的七大贡献

抗疟新药青蒿素的第一发明人

屠呦呦等自年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究,进而研制“高效、速效、低毒”的抗疟新药——青蒿素。青蒿素是当前中国被国际承认的唯一创新药物。

首先发现双氢青蒿素

在研究青蒿素化学结构中,经屠呦呦负责的科研组七年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍的口服片剂,在“安全、有效”上,胜于当前注射给药的同类衍生物。该药于年获国家“一类新药证书”(92卫药证字X-66、67),被认为是“国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药”。

完成“青蒿品种整理和质量研究”

“七五”期间,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。

机理方面的进一步研究

为防止青蒿素抗药性的产生,保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,发现青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。

研制出“复方双氢青蒿素”

为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题,设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。实验研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,且作用位点多,疗程短。已获专利证书。

根据临床需要,研究多种剂型

据世界卫生组织资料,每天约有个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”,方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂,制作简便,价格便宜,又不易产生抗药性。

扩展药效至免疫领域

经研究发现,双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用,将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。经临床例疗效初步观察,总有效率94%,显效率44%。

信息来源:互联网









































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