屠呦呦小传击退疟疾之三青蒿素的意

青蒿素的发明，是一个意义重大的科学事件，也是一件意义重大的社会事件。屠呦呦获诺贝尔奖在国内引起了极大争议。

争议之处

年,屠呦呦获得了号称“诺奖风向标”的拉斯克奖，她做到了三个“第一”：第一个把青蒿素带到项目组，第一个提取出有%抑制率的青蒿素，第一个做了临床实验。以“第一”论英雄，乃是绝大多数国际科学奖项所遵循的共同原则。例如年的诺贝尔物理学奖，就颁发给了光纤通信的发明者高锟，而不是在此此领域取得重大突破的其他学者。这不是推崇个人英雄主义，而是强调第一发现者在科学研究中独一无二的贡献。在探索未知世界的茫茫黑夜中，他们第一个举起火把，为后来人照亮了成功的道路。科研是实实在在的智力冒险，不是简单劳动，尊重“第一”，尊重“首创”，才能激励更多人不断探索未知的科学世界。

青蒿素拯救了成千上万人的性命，并为中国争得诺奖之光，也使得中国医学精神振奋。因为它的灵感，乃是源自我国中医药的经典著作《肘后备急方》。在中国医药学上千年的发展历史中，无数前人用汗水和生命为我们缔造了中医药学，她为中华民族做出了不可磨灭的贡献，至今仍对国人的健康发挥着举足轻重的作用，这是一个有着巨大价值的，值得后来科学家们潜心探索的科学宝库。毛主席曾说：“中医药学是一个伟大的宝库，应加以发掘努力提高。”青蒿素的发现历程启示我们，在高度重视中药学理论指导和临床经验的同时，也需要运用现代科学技术，通过各种途径、方法来更好地认识、研究中医药，使之对人类健康做出更大的贡献。

读完青蒿素的发明者屠呦呦的经历后，你是否开始对这个为中国争得诺奖之光的小小物质产生了好奇？接下来，就让我们好好了解一下什么是青蒿素吧！

青蒿素青蒿素是从黄花蒿提取的倍半萜内酯类过氧化物，提取方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离；非挥发性成分采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离。1理化性质

分子式C15H22O5，分子量.33，组分含量：C63.81%，H7.85%，O28.33%。是一种无色针状晶体，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。熔点：-℃。

2

药理作用

1.抗疟作用

首先，青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基，所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键，使疟原虫蛋白失去功能，从而死亡。

2.抗卡氏肺孢子虫肺炎作用

青蒿素主要破坏卡氏肺孢子虫膜系结构，引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡，线粒体肿胀，核膜破裂，内质网肿胀，囊内小体溶解破坏等超微结构的改变。

3.保护肺组织作用

青蒿素及其衍生物可能通过降低脓毒症大鼠肺组织局部的内毒素（LPS）水平，抑制和减少了肿瘤坏死因子（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等促炎细胞因子的表达和释放，进而减轻肺组织的损伤。

4.抗孕作用

青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性，较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产，有可能被开发为人工流产药物。

5.治疗弓形虫感染作用

青蒿素主要作用于虫体细胞膜、线粒体及细胞核，继而广泛损伤其膜系结构，造成核膜断裂、线粒体肿胀、空泡样变性、内质网扩张甚至出现核碎裂、核溶解现象。

3体内过程

口服迅速吸收，0.5~1小时后血药浓度达到高峰，在红细胞内的浓度低于血浆内的浓度。主要从肾及肠道中排出，24小时即可排出84%，72小时后仅有少量残留。由于代谢与排泄均较快，维持有效血药浓度时间短，难以杀灭疟原虫达到根治效果，停药后复发率较高，故应反复给药。

4副作用

1、少数病人出现轻度恶心、呕吐、腹泻。

2、个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。

3、肌肉注射部位较浅时可致局部疼痛与硬结。

4、过量可出现红细胞减少、外周网织红细胞消失、心肌损伤与肾上皮细胞肿胀。

5、有胚胎毒性，孕妇慎用。

5注意事项

1.青蒿素治疗疟疾有一定的复发率，可以与伯安喹合用。

2.青蒿素与奎宁合用抗疟作用相加，与甲氟喹合用为协同作用。

3.青蒿素与氯喹或乙胺嘧啶合用则表现为拮抗作用。

参考资料：

1.《药理学》第8版.人民卫生出版社

2.互动百科-青蒿素

《屠呦呦小传：击退疟疾》系列已完结。如想重温本系列往期内容，可在本







































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