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科普青蒿素如何脱颖而出成疟疾克星
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为庆贺屠呦呦获取年的诺贝尔医学和生理奖，特将4年前（年）的博文重新发出置顶，以飨博友。
近日（年9月），屠呦呦获得有诺贝尔奖风向标之称的美国生物医学大奖“拉斯克奖”。由此，尘封了30年的我国科学家的抗疟药青蒿素的发现（发明），成了热门话题。这个在国内只得过科技二等奖的，不为医药界外人士知晓的科技成果，赢得了我国医学界在世界上至今最高级别的奖项。
本文也来凑个热闹，以新药青蒿素的发明过程，说说新药研究的全过程和艰辛。
药物的研究，从开始到上市通常分为两个阶段，就是常说的研究与开发。研究阶段主要指找到一个或数个可能作为新的治疗药物的物质，开发阶段是指将选定的化合物做成可供市场销售的药物商品。这两个阶段不能截然划分。为便于理解，也为了省事，文中尽量引用青蒿素研究中的几个会议资料。
先说研究阶段的工作。项目中确定要研发抗疟疾的药物，另外还有避蚊的外用药物、用品等。研发抗疟疾的药物，一般是从已有的药物出发。西药中已有一些抗疟药了，但因奎宁的供应受限制，疟原虫已对氯喹、伯氨喹等有了较大的耐药性，人们只能在这些基础上进行结构改造，进行探索。另一方面，中医药也有总多药方治疗疟疾，于是也有好多研究力量，分工在中草药方中进行研究。
这中西两方面的研究，从年开始，直到年二月，屠呦呦出任中国中医研究院的课题组长时，据说好多参加的单位“筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药”，并未得到可供进一步研究的苗头，以至士气低落。屠呦呦接受中草药抗疟研究任务后。先“整理了一个从余方药中选编的以种药物为主的抗疟方药集，并且在此基础上，进行实验研究，组织鼠疟筛选。”开始的一段时期，也未有新的发现。以后，工作停滞。
到年，屠呦呦又奉命重新组织课题组，在前期研究的基础上进行复筛。后来从文献东晋名医葛洪《肘后备急方》中，有“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服”可治“久疟”。获得灵感，发现采用乙醇冷浸法将温度控制在60℃，所得青蒿提取物对鼠疟效价有了显著提高；接着，用低沸点溶剂提取，使对鼠疟效价更高，而且趋于稳定。
终于在年广州会议后的第次实验（先后筛选方药余种）中，获得了青蒿抗疟发掘的成功。青蒿提取物对鼠疟原虫抑制率达%。之后又在确证青蒿提取物的中性部分为青蒿抗疟有效部分，且毒性较小。之后行猴疟实验，取得同样满意的效果。
以后从青蒿提取物的中性部分分离出青蒿的单体----后来被命名为青蒿素。课题组又进行了深入的药理、毒理研究。在这种情况下，屠呦呦于年8-10月，偕同有关医务人员携药赴海南昌江地区试用，从间日疟到恶性疟，从本地人口到外地人口，首次取得30例青蒿抗疟的成功（此后还试图解析青蒿的单体的结构，确定为倍半萜类成分。后又在中国科学院生物物理研究所和有机化学研究所等单位的支持协助下，用X-衍射方法最终确定了其化学结构。是一全新结构的含过氧键，极不稳定的化合物）
青蒿素由此成了项目中的希望所在。在年3月，全国办在南京召开中草药专业组会议，屠呦呦作为中医研究院中药研究所的代表，报告了青蒿对鼠疟原虫近期抑制率可达%的实验结果，引起全体与会者的贵州白癜风专业治疗白斑医院
