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药理学二

三、问答题

1．胆碱受体、肾上腺素受体各分为哪几类？

1.胆碱受体分为α和β受体；肾上腺素受体可分为M和N受体。

2.2．当突触后膜M受体、N受体、α受体、β受体兴奋时各产生那些生理效应？

生理指征

肾上腺素受体兴奋

胆碱受体兴奋

类型

效应

心

脏

心率

收缩力

传导

自律性

β1

+++

受

体

+++

平

滑

肌

动脉静脉

α1，α2

β1,β2

收缩

舒张

无作用

气管支气管

β2

舒张+

收缩++

胃壁

肠壁

括约肌

α1α2β2

α1α2β2β2

α1

舒张+

收缩+

收缩+++

舒张+

胆囊胆道

β2

舒张+

收缩+

膀胱逼尿肌

三角肌与括约肌

β2

α1

舒张+

收缩++

收缩+++

舒张++

瞳孔开大肌

瞳孔扩约肌

睫状有肌

α1

β2

收(散)++

舒张(远)+

无作用

收缩(瞳)+++

收(近)+++

腺

体

汗腺分泌

α1

+(手心)

（交）+++

唾液腺分泌

α1

K+和H2O

淀粉酶+

K+和H2O

+++

支气管

腺体

α1

β2

减少

增加

分泌+++

代

谢

肝脏糖代谢

骨骼肌糖代谢

脂肪代谢

α1β2

β2

α1β2β3

糖原分解、异生

肝糖原分解+

脂肪分解+++

无作用

3.3．根据药物的作用方式对传出神经系统药物如何分类？

拟似药

拮抗药

胆碱受体激动药

胆碱受体阻断药

M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）

M受体阻断药（阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱）

M受体激动药（毛果芸香碱）

N1受体阻断药（美加明）

N2受体阻断药（琥珀胆碱、筒箭毒碱）

抗胆碱酯酶药（新斯的明、毒扁豆碱）

肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体阻断药

α、b受体激动药（肾上腺素、多巴胺）

α受体阻断药（酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林)

α受体激动药（去甲肾上腺素、间羟胺等）

b受体阻断药（普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔)

b受体激动药（异丙肾上腺素）

二、问答题

1．试述毛果芸香碱对眼的作用及在眼科的应用

1．毛果芸香碱对眼的作用是：缩瞳、降低眼压、调节痉挛；主用于治疗青光眼。

2．新斯的明为何能治疗重症肌无力？

2．新斯的明可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用，此外尚能直接激动骨骼肌运动终板上的N受体并能促进突触前膜释放乙酰胆碱，对骨骼肌产生强大兴奋作用。

3．试述新斯的明的临床应用。

3．临床应用：重症肌无力、腹气胀及术后尿潴留、阵发性室上性心动过速、对抗竞争性神经肌肉阻断药过量等。

。

二、问答题

1、试述阿托品的作用与临床用途。

1.（1）腺体抑制腺体的分泌。唾液腺与汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。较大剂量也减少胃液分泌。阿托品对胰腺液、肠液分泌基本无作用。

（2）眼扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。

（3）平滑肌松弛多种内脏平滑肌。

（4）心脏解除迷走神经对心脏的抑制。

（5）血管与血压大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。舒血管作用机制与抗M胆碱作用无关。（6）兴奋中枢神经系统

2、比较毛国芸香碱与阿托品对眼的作用及临床应用2.阿托品对眼的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹;用于虹膜睫状体炎及验光配眼镜。

毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛;用于治疗青光眼和虹膜睫状体炎。

3、为什么东莨菪碱用于麻醉前给药优于阿托品？

3.东莨菪碱对中枢表现为抑制作用，而阿托品对中枢表现为兴奋作用。

二、问答题

1．为什么肾上腺素可作为过敏性休克的首选药?

1．过敏性休克的特点：

①小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力下降，血压降低;

②支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸困难；

③心脏抑制。

肾上腺素能：

①收缩血管，血压升高；

②兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能；

③扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难。

故肾上腺素可作为过敏性休克的首选药。

2．多巴胺抗休克作用的主要特点有哪些?

2．多巴胺主要激动心脏β1受体，能使收缩性加强，心输出量增加。一般剂量对心率影响不明显。并能舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。用于抗休克，对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。

3．去甲肾上腺素的主要不良反应有哪些?

3．（1）局部组织缺血环死静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死，如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。（2）急性肾功能衰退滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。

4．应用α受体阻断剂引起的低血压能否用肾上腺素治疗？为什么?

4．α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。故α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。

二、问答题

1、试述酚妥拉明的药理作用及临床应用

1.药理作用：为短效?受体阻断药，具有舒张血管，兴奋心脏，拟胆碱和拟组胺作用。

临床应用：外周血管痉挛性疾病；静脉滴注NA外漏；休克；急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭；嗜铬细胞瘤。

2.试述β受体阻断药的药理作用及临床应用。

2.药理作用：（1）β受体阻断作用：抑制心脏；收缩支气管平滑肌；抑制代谢。（2）内在拟交感活性。（3）膜稳定作用。临床应用：心律失常；高血压病；心绞痛、心肌梗死；慢性心功能不全；治疗原发性开角型青光眼。

。

参考答案：

一、选择题

1.D2.D3.C4.B5.A6.D7.C8.A9.C10.C

11.B12.D13.A14.D15.C16.C17.D18.C19.B20.C

二、填空

1．苯二氮卓类、巴比妥类、其他类

2．镇静、催眠

3．地西泮、硝西泮、氯硝西泮

4．抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥

5．增强GABA功能

6．治疗指数高、连用依赖性轻无肝药酶诱导作用、停药后反跳现象轻

三、问答题

1.常用的镇静催眠药包括哪几类？最常用的是哪一类？

1．包括苯二氮卓类、巴比妥类、其他类。最常用的是苯二氮卓类。

2.地西泮的药理作用和临床应用主要包括那几个方面？在镇静催眠方面有何特点？

2．①抗焦虑：为焦虑症的首选药；②镇静催眠：用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分，用于失眠己取代了巴比妥类；③抗惊厥、抗癫痫：用于防治破伤风、子痫、高热、药物等引起的惊厥，静脉注射是癫痫持续状态的首选药；④中枢性肌肉松弛：用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛。

3．治疗指数高、连用依赖性轻、无肝药酶诱导作用、停药后反跳现象轻。

3.如何解救巴比妥类药物急性中毒

1.试述苯妥英钠的药理作用、临床用途及不良反应。

1．作用和临床应用：（1）抗癫痫苯妥英钠对癫痫大发作和各种局限性发作效果较好，对小发作和肌阵挛发作无效。用于大发作和部分性发作的首选药；（2）抗外周神经痛用于三叉神经痛、舌咽神经痛等。（3）还有抗心律失常作用用于强心苷中毒所致心律失常。

主要不良反应包括：（1）与剂量有关的毒性反应，如心律失常、血压下降、共济失调等；（2）慢性毒性反应，如精神行为异常，齿龈增生、叶酸缺乏等；（3）过敏反应；（4）致畸。

2.简述抗癫痫药物的使用原则。

2.原则：

（1）根据发作类型选药大发作首选苯妥英钠；小发作首选乙琥胺；精神运动性发作首选卡马西平；癫痫持续状态首选地西泮静注。

（2）治疗剂量个体化用药剂量因不同的患者有效剂量个体差异较大,应从小剂量开始逐渐增加至控制发作且不引起严重不良反应为宜.增加剂量时不宜过急,一般每隔一周调整一次剂量。

（3）用法治疗初期一般用一种药物,疗效不佳时可联合用药.混合型癫痫常需联合用药。但应注意药物间的相互作用，避免药物作用机制相同或不良反应相似的药物联合。换药时应采取过度方式,即在原药基础上加用其他药,待后者生效后再逐步撤掉原药。

（4）长期用药症状完全控制后,应至少维持3～4年,再逐渐减量停药,大发作减药过程至少1年,小发作6个月,否则,停药过早而复发。

（5）定期检查血象及肝功能

三、问答题

1.氯丙嗪引起锥体外系的机理是什么？如何处理？

1.答：氯丙嗪引起帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能是由于阻断黑质-纹状体的多巴胺受体，使纹状体胆碱能神经和多巴胺能神经二者之间的平衡失调，纹状体中多巴胺功能减弱，胆碱能神经功能占优势所致。一般减量或停药后症状可消失，严重时可用中枢抗胆碱药苯海索治疗。迟发性运动障碍是由于阻断突触后膜多巴胺受体，使该受体数目增加所致。目前尚无特效治疗方法，长期用药时采用小剂量维持，一旦出现先兆症状及时停药，部分患者可恢复。

2.氯丙嗪引起低血压能否用肾上腺素治疗？说明其原因。

2.答：不能用肾上腺素升压。氯丙嗪由于阻断a受体，血管扩张而产生降压作用。此时，用肾上腺素后仅表现β效应，使血管进一步扩张，结果不但不升压，反而使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动a受体的去甲肾上腺素等。

3.简述氯丙嗪的药理作用与临床应用。

3.答：氯丙嗪具有：①抗精神病作用：迅速控制兴奋躁动。用药后病人理智恢复，情绪安定，生活自理。用于治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好，常须长期用药以维持疗效；也用于躁狂症及其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。②镇吐作用：有效抑制多种疾病及药物所引起的呕吐，小剂量对延髓极后区CTZ的DA受体有抑制作用，大剂量时直接抑制呕吐中枢。也可用于顽固性呢逆，但对刺激前庭所引起的呕吐无效。③对体温调节中枢的影响：低温环境中应用氯丙嗪可使体温显著降低，而在高温环境中则可使体温显著提高。可用于人工冬眠及低温麻醉。④加强中枢抑制药的作用。⑤对植物神经系统的影响：氯丙嗪阻断α受体及M胆碱受体。⑤对内分泌的影响：氯丙嗪抑制催乳素抑制因子释放，使催乳素分泌增加；抑制促性腺激素的释放而使排卵延迟；抑制促皮质激素及垂体生长激素的分泌。

参考答案

一、选择题

1.E2.D3.c4.C5.C6.C7.D8.D9.A10.B11.C12.D

13.A14.D15.D16.B17.D18.A

二、填空

1.镇痛镇静、镇咳、抑制呼吸、其他

2.钠洛酮

3.无明显镇咳、不缩瞳

4.镇痛、心源性哮喘、止泻

5.昏迷、呼吸抑制、瞳孔缩小

6.分娩止痛哺乳期妇女止痛支气管哮喘肺心病

7.剧烈疼痛心源性哮喘人工冬眠麻醉前给药

8.阿托品哌替啶可增加疗效、互相拮抗不良反应

9.芬太尼氟哌利多

三、问答题

1.吗啡有何药理作用及临床应用？主要不良反应有哪些？

1．答：主要药理作用：

（1）中枢神经系统：①镇痛、镇静作用：能显著减轻或消除疼痛。对各种疼痛均有效，但对慢性钝痛的效力强于间断性锐痛。②抑制呼吸作用：治疗剂量使呼吸频率减慢，潮气量降低，呼吸抑制作用也随之加深。当急性中毒时，呼吸频率可减慢至每分钟3～4次，从而导致严重缺氧。③镇咳作用：吗啡抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。

（2）心血管系统：吗啡使外周血管扩张，引起体位性低血压。

（3）平滑肌：吗啡兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，易引起便秘。治疗剂量可致胆道平滑肌痉挛，奥狄括约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛。对输尿管也有收缩作用。

临床应用：①镇痛：适用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、战伤及心肌梗死引起的心绞痛。②心源性哮喘及肺水肿。③止泻：用于急慢性消耗性腹泻。

主要不良反应：①治疗量时可产生眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆囊绞痛、抑制呼吸及嗜睡等；②长期使用可产生依赖性，停药可产生戒断症状；③急性中毒

2.简述镇痛药的镇痛机制。

2．镇痛机制激动中枢的阿片受体，激活脑内抗痛系统，产生中枢性镇痛作用。

.心源性哮喘和支气管哮喘是否都可用吗啡治疗？为什么？

3．吗啡可用于治疗心源性哮喘是因为：①抑制呼吸中枢，减弱过度的不能起代偿作用的反射性呼吸兴奋，使喘息得到缓解；②扩张外周血管，减少回心血量，减少心脏负担，有利于肺水肿的消除；③镇静作用减弱了病人紧张不安的情绪，间接减轻心脏的耗氧量。吗啡禁用于支气管哮喘的原因是：吗啡抑制呼吸中枢并促进组织胺释放，兴奋支气管平滑肌．使呼吸更加困难。

三、问答题

1.解热镇痛药的基本作用有哪些？这些作用是怎样产生的？

1．解热作用,镇痛作用抗炎抗风湿作用,这些作用是通过抑制环加氧酶产生的

2.阿司匹林与吗啡的镇痛作用有何不同？

2．解热镇痛药与吗啡类镇痛药镇痛作用比较

吗啡类

解热镇痛药

作用部位

中枢(第三脑室导水管周围灰质)

外周

作用机理

激动中枢的阿片受体

抑制外周PG的合成和释放

镇痛特点

强大、伴有镇静作用

中等，无镇静作用

适应症

其他镇痛药无效的急性锐痛（严重创伤、手术后刀口痛及癌症）

慢性钝痛（头痛、牙痛、关节痛）

不良反应

易成瘾、抑制呼吸

不成瘾、不抑制呼吸

3．3.阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响有何不同？

解热镇痛药与氯丙嗪对体温影响的比较

氯丙嗪

解热镇痛药

作用部位

体温调节中枢

作用机理

抑制体温调节中枢

抑制前列腺素合成和释放

物理降温

配合

不配合

对正常体温

有降温作用(34℃)

无作用(降至正常)

临床应用

人工冬眠

各种原因引起的发热

4.常用解热镇痛药分为哪几类？各包括哪些药物？

4．分为：

水杨酸类阿司匹林

苯胺类对乙酰氨基酚

吡唑酮类保太松、羟基保太松、非普拉宗

其他有机酸类吲哚美辛、布洛芬、炎痛息康

5.防治血栓性疾病应用何种剂量的阿司匹林？为什么？

5．应用小剂量阿司匹林。因小剂量（40～80mg/d）阿司匹林能抑制血小板中PG合成酶，减少血小板中的血栓素A2合成，而抗血小板聚集，防止血栓形成

三、根据主要作用部位对中枢兴奋药进行分类，每类举l～2种药物。

答：中枢兴奋药按作用部位可分为两类：①大脑皮层兴奋药物，如咖啡因等。②呼吸中枢兴奋药，如尼可刹米、山梗菜碱等。③兴奋脊髓的药物，如士的宁等。

1.简述卡托普利的药理作用及特点。

1．卡托普利抑制血管紧张素转化酶活性，减少血管紧张素II的合成，具有扩张血管降低血压，逆转心血管重构，保护靶器官等药理作用。降压特点是不伴有反射性心率加快，增加胰岛素敏感性，长期应用不易引起电解质紊乱以及脂质代谢异常等。

2．简述洛沙坦的药理作用及临床应用。

2．洛沙坦阻断血管紧张素II受体，具有扩张血管降低血压，逆转心血管重构保护靶器官等药理作用。临床可用于各型高血压、慢性心功能不全等疾病的治疗。

3．简述哌唑嗪的药理作用及临床应用。

3．哌唑嗪可选择性地阻断突触后膜上的α1受体，舒张小动脉和小静脉，降低血压，对肾血流影响较小，对血脂有降低三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白以及增加高密度脂蛋白的良性双性调节作用等药理作用。临床可用于轻、中度高血压的治疗，尤适于高血压伴血脂异常的患者，亦可用于高血压伴肾功能不全或心功能不全患者。

4．简述普萘洛尔用于高血压病治疗的临床应用和注意事项。

4．普萘洛尔对轻、中、高度高血压均有效，轻、中度可单用，重度需和其他抗高血压药联合应用。对高血压伴心输出量较大、肾素活性高、心动过速、除变异型以外的心绞痛患者疗效佳。注意事项：①普萘洛尔生物利用度存在明显的个体差异，应用需个体化，从小剂量开始，缓慢增加至能够达到目标血压的理想剂量；②长期应用，骤然停药可发生反跳现象；③伴有缓慢型心律失常、支气管哮喘者禁用。

5.简述硝普钠的临床应用及注意事项。

5．硝普钠临床上主要用于高血压危象、高血压脑病、恶性高血压的紧急救治以及难治性心力衰竭的治疗。使用时需避光、新鲜配制，严密监测给药速度、血压、心率等。

四、论述题

1．试述氢氯噻嗪作为降压药物的临床应用、不良反应及注意事项。

1．氢氯噻嗪作为基础降压药，可单用于轻度高血压的治疗，与其他抗高血压药合用可用于中、重度高血压。对钠敏感性高血压、老年收缩期高血压疗效尤佳。

不良反应有：①长期应用可产生低血钾、低血钠、低血镁及高血钙等电解质紊乱；②大剂量使用可增高总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，对血脂的不良影响呈剂量依赖性；③亦可增加肾素活性及血尿酸。用药期间需限制钠的摄入，以免影响降压效果。

2．试述抗高血压药物的临床应用原则，并举例说明。

2．根据高血压发病机制、并发症及药物作用特点选择药物。如老年收缩期高血压合并心功能不全者，宜选用转化酶抑制药、利尿降压药；高血压伴糖尿病、肾病者，可选用转化酶抑制药、钙通道阻滞药等；高血压伴缺血性心脏病者，可选用钙通道阻滞药或β受体阻断药等；高血压伴血脂异常者，可选用α1受体阻断药等。

减少血压波动性。维持血压平稳，减少血压波动，有利于对靶器官保护，故宜选用长效药物或控释剂。如可选氨氯地平、硝苯地平控释剂等。

长期规律用药。高血压病原不明，发病机制不详，病程迁延，药物治疗需长期规律，才可能使血压达目标血压且长期保持。既有利于症状的控制，也利于靶器官保护。

联合用药。高血压发病机制不详，不同药物作用靶点各异，需长期用药。单一种类的药物不足以阻断高血压可能的病理过程，且多数中或重度高血压单一用药时，往往需加大剂量方可达目标血压。联合用药时，药物作用靶点扩大，药物的剂量可减小，可起到增强疗效，减少不良反应的作用。如钙通道阻滞药与β受体阻断药联合，转化酶抑制药与利尿药联合等。

治疗方案个体化。个体化治疗是现代高血压治疗的显著特点之一，根据患者的年龄、性别、病情、病程、既往接受治疗史等具体情况，遵循“疗效最好，不良反应最少”的基本原则，选择药物的种类、剂量、药物联合的给药方案。做到确切、平稳降压，控制危险因素，保护靶器官，改善患者生存和生活质量。

三、简答题

1.简述利多卡因抗心律失常机制及临床应用。

1.利多卡因具有轻度阻滞钠通道，促进钾外流的作用。对浦氏纤维的选择性较高，可降低浦氏纤维的自律性；治疗剂量的利多卡因在血液偏酸，细胞外钾离子浓度偏高时，可减慢传导速度，变单向阻滞为双向阻滞，折返冲动不易形成；可缩短浦氏纤维和心室肌动作是位时程，相对延长有效不应期。临床应可用于多种室性心律失常，主要用于阵发性室性心动过速、心肌梗死后心律失常的预防和治疗、药物中毒、手术过程中发生的室心律失常等。

2.简述胺碘酮的药理作用及临床应用。

2.胺碘酮可阻滞钠、钙、钾等离子通道，也可阻断肾上腺素、甲状腺素受体，作用广泛。可降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应。属于广谱抗心律失常药，临床可用于各种快速型室上性及室性心律失常，对心房颤动、心房扑动有转律作用。

四、论述题

1.试述抗心律失常药的临床应用原则。

1.心律失常临床类型众多，临床应用应遵守的原则是：①根据心律失常的病情、患者的生理病理状况，决定是否用药；②根据心律失常类型与抗心律失常药物的作用特点选择高效低毒的药物；③用药目的以降低心律失常引发的危险为主，缓解症状次之；④用药个体化，小剂量单药开始治疗，除特殊情况外(如房扑.房颤)不宜联合用药；⑤严密监测患者心律，注意抗心律失常药物的致心律失常作用。

2.临床常见心律失常治疗的药物选择。

2.临床各类心律失常的治疗，均应针对病因治疗，在病因治疗的基础之上，可根据心律失常的类型、病情结合药物作用特点有选择地应用。如窦性心动过速、房性早搏若症状明显、阵发室上性心动过速，可选用普萘洛尔或维拉帕米；心房扑动、心房颤动可选用奎尼丁、普萘洛尔或维拉帕米或地高辛联合转律并控制心室率，也可选用胺碘酮；室性早搏可选用普罗帕酮、胺碘酮，若为地高辛中毒者可用苯妥英钠，心肌梗死者可用利多卡因；阵发性室性心动过速的转律可用利多卡因、胺碘酮等；心室颤动可用利多卡因、胺碘酮等。

三、简答题

1.简述强心苷类药物的药理作用。

1.强心苷类药物具有正性肌力、减慢房室传导、降低窦房结自律性、提高浦氏纤维自律性、缩短有效不应期、改善肾功能、抑制交感神经等药理作用。

2.简述强心苷类药物的不良反应。

2.强心苷类药物的不良反应包括：①早期出现的恶心、呕吐等胃肠道反应；②眩晕、头痛失眠、黄绿视等神经系统反应；③心脏毒性反应可出现多种类型的心律失常，以室性早搏最多见，心室颤动最严重。

3.简述心功能不全治疗的目标、原则。

3.心功能不全治疗的目标是缓解、改善心功能不全的症状，改善心功能不全的病理生理变化，提高患者生存和生活质量，降低住院率及病死率。治疗原则是强心、利尿、扩张血管、逆转心血管重构等。

四、论述题

1.试述地高辛的适应证及应用依据。

1.地高辛的适应证包括：

①心力衰竭，对收缩功能和舒张功能不全（心包疾病、严重瓣膜病引起者除外）所致的心力衰竭均有效，亦可用于无症状或存在明显的神经内分泌异常或左室功能不全者；

②室上性心动过速；

③心房颤动、心房扑动。应用依据为地高辛具有正性肌力作用，改善心脏收缩与舒张功能，可增加心输出量；继发于正性肌力，对心力衰竭时不良的神经-内分泌有着良性调节作用，增高迷走神经活性，减少房室传导速度，中止室上性心动过速的发作，防止心房颤动和心房扑动可能引发的心室率加快。

2.试述逆转心脏重构的药物在心功能不全治疗中的意义及常用药物的使用依据

2.心脏重构在发挥部份心脏功能代偿作用的同时，更加重了心力衰竭的病理进展。逆转心脏重构的药物在心功能不全治疗中有着重要的作用和意义，此类药物既可影响心血管系统的功能，又可延缓、阻止、逆转心脏组织形态的改变，在功能和形态两个层面上，发挥治疗作用。

目前以逆转心血管重构为用药目的的药物主要有血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、醛固酮受体阻断药等。目前认为，血管紧张素Ⅱ、醛固酮在心血管重构中起着重要作用。减少两种物质在体内的含量或阻断其生物学作用，均可起到延缓、阻止、逆转心血管重构的作用。血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药，分别减少血管紧张素Ⅱ的含量和阻断其受体，逆转心血管重构，降低心脏前后负荷，改善血流动力学。醛固酮受体阻断药，可阻断醛固酮与其受体结合，逆转心血管重构；此外，醛固酮为保钾利尿药，与其他利尿药合用，既可增强利尿效应，又可预防低血钾的发生。

三、简答题

1．简述抗心肌缺血药的分类及代表药。

1．抗心肌缺血药可分为：①硝酸酯类，代表药有硝酸甘油；②β受体阻断药，代表药有普萘洛尔；③钙通道阻滞药，代表药有硝苯地平。

2．简述硝酸甘油的作用、用途及应用注意事项。

2．作用：①通过扩张外周血管，降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量；②扩张冠状动脉，重新分配冠脉血流，增加缺血心肌的供血；③抑制血小板聚集，防止血栓形成。用途：①各型心肌缺血急性发作的紧急救治；②也可用于心功能不全、心肌梗塞、高血压脑病等的治疗。注意事项：不可使用过期的硝酸甘油，剂量不能过大，静脉给药需监测血压、心率等，缓解期不宜长期、连续给药。

四、论述题

1．试述硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心肌缺血的优、缺点。

1.硝酸甘油能扩张外周血管，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，其起效快，缓解心肌缺血症状效果好。但因其扩张血管作用强，可反射性提高交感神经活性，兴奋心脏，加快心率，有增加心肌耗氧量的可能。

普萘洛尔阻断交感神经对心脏的兴奋作用，使心率减慢，舒张期延长，利于冠脉循环；抑制心脏，降低心肌耗氧量；促进氧合血红蛋白的分离，抑制脂肪分离，改善心肌能量代谢等优点。不足之处在于：①心肌收缩力减弱，收缩期末心室残留血液增多，致室壁张力增加，从而影响心肌供血及耗氧；②可引起冠脉收缩倾向，加重心肌缺血。

普萘洛尔与硝酸甘油联合应用的优点是：①可协同降低心肌耗氧量而增强疗效；②相互克服不良反应，硝酸甘油联可克服普萘洛尔引起的室壁张力增加和冠脉收缩等负面效应；普萘洛尔可克服硝酸甘油引起的心率加快等负面效应。

缺点：联合用药需调整各类药物的剂量，一般的调整方式为减少各药剂量。否则，两药合用可引起血压下降，减少冠脉灌流，诱发心肌缺血。

三、问答题

1．1．试比较肝素、香豆素和枸椽酸钠的异同点。

药名

肝素

香豆素类

枸椽酸钠

作用机理

提高抗凝血酶Ⅲ的活性

拮抗VitK

络合血浆钙

作用特点

(1)体内外抗凝

(2)作用强、快、短

(3)口服无效

(1)体内抗凝

(2)作用慢、久

(3)口服有效

(1)体外抗凝

(2)作用迅速

用途

(1)防治血栓栓塞性疾病

(2)体内外抗凝

(3)DIC防治

防治血栓栓塞性疾病

体外全血保存

不良反应

过量自发性出血

同左

心功能不全、低血钙

特殊拮抗剂

鱼精蛋白

VitK

钙剂

22．影响铁在消化道吸收的因素有哪些，临床应用的铁剂有哪些。

．

(1)胃酸有助于铁盐溶解，形成亚铁离子，可促进铁的吸收；

维生素Ｃ及食物中其他还原物质如果糖、半胱氨酸等可促使Fe3+还原成Fe2+，也能促进铁吸收。

(2)食物中高钙、高磷、茶叶中鞣质等可促使铁盐沉淀，有碍铁吸收，四环素可与铁络合，也不利于铁吸收。常用药为硫酸亚铁，枸椽酸铁铵糖浆剂用于儿科。右旋糖酐铁仅供注射用，可用于严重缺铁性贫血而又不能口服者。

抗组胺药分几类？分类依据是什么？它们的临床用途及不良反应是什么？

抗组胺药分类：依据对组胺受体的选择性阻断作用分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。

(1)H1受体阻断药：

临床用途：变态反应性疾病，尤以皮肤粘膜变态反应为好。

镇静镇吐防晕动：晕动病、眩晕症、妊娠及放射性呕吐等。

不良反应：嗜睡等中枢抑制症状口干、厌食

(2)H2受体阻断药：

临床用途：抑制胃酸分泌，用于胃、十二指肠溃疡

不良反应：常见有恶心、便秘、乏力、头晕、皮疹等。偶见血小板减少及肝肾毒性。老年人或肝肾功能不良者可致精神错乱。

三、简答题

抗消化性溃疡中，抑制胃酸分泌药物分为几类及代表药。

抗消化性溃疡中抑制胃酸分泌药物分为：H2受体阻断药——代表药：雷尼替丁

M受体阻断药哌仑西平

胃泌素受体阻断药丙谷胺

胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑

三、问答题

1．简述五类抗喘药的作用机制。

三、问答题

1．简述五类抗喘药的作用机制。

(1)拟肾上腺素药：激动支气管平滑肌和肥大细胞膜上b受体cAMP升高扩张支气管，抑制肥大细胞释放过敏介质。

(2)茶碱类：抑制磷酸二酯酶细胞内cAMP灭活减少产生平喘作用。

M受体阻断药：阻断支气管平滑肌Ｍ受体支气管扩张平喘上述三类是通过增强舒支气管受体功能，抑制缩支气管受体，使细胞内cAMP增多而发挥作用。

(3)抗过敏药类：色甘酸钠，稳定肥大细胞膜，阻止其脱颗粒

(4)肾上腺皮质激素类：通过抗过敏、抗炎和提高b受体对儿茶酚胺的敏感性发挥作用

2．为下列病情选用合适的药物，并说明道理。

(1)剧烈的刺激性干咳。

(2)支气管哮喘急性发作。

(3)外因性支气管哮喘预防发作。

(4)粘稠痰不易咳出的咳嗽。

2．为下列病情选用合适的药物，并说明道理。

(1)剧烈的刺激性干咳：可待因：镇咳强。

(2)支气管哮喘急性发作：异丙肾上腺素、肾上腺素或选择性b2受体激动药：作用强快。

(3)外因性支气管哮喘预防发作：色甘酸钠或口服氨茶碱，口服麻黄碱：口服或粉雾给药，故给药方便。前者可预防过敏介质释放，对外源性哮喘效果好，后两者作用时间长。

(4)粘稠痰不易咳出的咳嗽：粘痰溶解药；使痰变稀易咳出或吸出。

二、问答题

1、糖皮质激素的药理作用有哪些？

1.抗炎作用、抗免疫作用、抗内毒素作用、抗休克、其他作用：

（1）血液与造血系统

使红细胞、血红蛋白及血小板含量增多；促使中性粒细胞数目增多，但降低其游走、吞噬、消化功能；使淋巴细胞减少，淋巴组织萎缩；使血中嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞减少。　

（2）中枢神经系统

提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常，大剂量时儿童可致惊厥。

（3）消化系统

增加胃酸及胃蛋白酶分泌并降低胃粘膜自我保护和修复能力。故长期超生理剂量使用可诱发或加重溃疡。

2、为什么糖皮质激素在用于治疗严重感染时要配合足量有效的抗生素？

2.糖皮质激素在减轻炎症症状的同时可降低机体局部和全身的抵抗力，使炎症扩散或复发。

3、为何在长期使用糖皮质激素时不能突然停药？

3.突然停药可造成药源性肾上腺皮质功能不全和反跳现象。

二、问答题

1.常见的抗甲状腺药分几类？请各举例说明。

．常用于治疗甲状腺功能亢进（甲亢）的药物有硫脲类、碘化物、放射性碘及β受体阻断药。

硫脲类可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）；（2）咪唑类，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑），卡比马唑（carbimazole，甲亢平）。

小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘产生抗甲状腺作用。大剂量碘的应用只限于以下情况：①甲状腺机能亢进的手术前准备；②甲状腺危象的治疗。

临床应用的放射性碘是I。

β受体阻断药如普萘洛尔等。

2.请简述硫脲类药物的作用、应用及不良反应。

2．硫脲类的基本作用抑制甲状腺激素的生物合成。丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。

主要用于甲状腺功能亢进。如：内科药物治疗；手术前准备；甲状腺危象的治疗。

不良反应常见有瘙痒、药疹等过敏反应，多数情况下不需停药也可消失。严重不良反应有粒细胞缺乏症。

3.不同剂量的碘制剂的作用和用途有何区别？

3．小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘产生抗甲状腺作用。

大剂量碘的应用只限于以下情况：①甲状腺机能亢进的手术前准备；②甲状腺危象的治疗。

4.硫脲类和碘制剂合用用于哪些情况？其用药目的是什么？

4．两者和用于甲亢手术前准备。

硫脲类降低基础代谢率，使病人易于耐受手术，但可使腺体充血水肿，使手术中出血过多；

大剂量碘可对抗促甲状腺素作用，使腺体缩小变硬。

二、问答题

1、简述胰岛素的适应症和不良反应及其防治方法。

1.胰岛素是治疗胰岛素依赖型糖尿病的唯一药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情况：

①重症糖尿病（IDDM，I型）

；②非胰岛素依赖型糖尿病（noninsulin　dependent　diabetis　mellitus，NIDDM）经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；

③糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷（要建立和维持电解质的平衡）。

④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。

不良反应主要有：过敏反应、低血糖症和胰岛素耐受性。

2、简述磺酰脲类药物的作用、用途。

2.磺酰脲类药物通过激动胰岛的β细胞，促进胰岛素的释放，使血糖下降。

主要应用：（1）糖尿病　用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。（2）氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌，可治疗尿崩症。

1．简述抗菌药合理应用原则。

1．（1）严格按照适应症选用抗菌药①根据病原菌选药；②根据感染部位选药；③根据用药群体生理、病理特点选药

（2）抗菌药的用法、用量与疗程要适当剂量要适当，量过大,造成浪费,还可能引起严重不良反应;量过小,达不到治疗作用,又易产生耐药性。给药途径应正确，给药途径不正确，感染部位达不到有效抗菌浓度。疗程适当，过长导致浪费或造成毒性反应;过短易复发或转成慢性。

（3）严格控制预防用药①预防风湿热复发预防性地给予罹患风湿性心脏病、风湿热患者应用苄星青霉素清除咽喉部及其他部位的溶血性链球菌，可预防风湿热复发。②预防感染性心内膜炎某些心脏病(风心、先心等)患者需进行口腔、尿路、心脏手术前用青霉素或氨苄西林预防细菌性心内膜炎。③流脑、结核病的预防如流脑流行期间,密切接触过流脑患者可用SD预防;与新发现排菌的肺结核患者密切接触者可预防性用异烟肼。④复杂的外伤、战伤用青霉素防止气性坏疽。⑤甲硝唑与庆大霉素合用于结肠手术，以防手术后厌氧菌与需氧菌感染。⑥新生儿眼炎常规用红霉素给刚出生新生儿滴眼,可预防淋球菌或沙眼衣原体引起的眼炎。

（4）抗菌药的联合应用将产生协同作用的药物联合使用。（略）

2．抗菌药物联合用药的指征有哪些？

2．（1）病因未明的严重感染如急性重症感染。

（2）单一药物难以控制的严重感染。

（3）单一药物难以控制的混合感染。

（4）长期用药易产生耐药性如抗结核药。

（5）联合用药使毒性较大的抗菌药减少剂量。

（6）药物不易渗入的部位感染。

1．请说出青霉素引起过敏性休克的防治措施？

1．过敏反应防治：（一问、二试、三观察、四治疗）

（1）详询过敏史，有青霉素过敏史者禁用，对其他药物过敏者慎用

（2）皮试(包括初次使用、用药期间停用24h以上或更换批号者)

皮试后15分钟观察：局部红肿、肿块＞1cm，痒--阳性。

（3）注射后观察30min

（4）专用注射器，药物新鲜配制

（5）避免患者在饥饿时注射或局部用药

（6）作好抢救准备备好急救药品(肾上腺素)和器材。

注意:临用前新鲜配制，用药后需观察30min。

过敏性休克的抢救：过敏性休克一旦发生，必须及时抢救，否则可死于呼吸困难和循环衰竭。

抢救措施：立即肌内注射0.1%肾上腺素0.5～1ml，症状无改善者，30min后重复注射一次。严重者可将肾上腺素稀释后静脉注射或静脉滴注：心跳停止者，可心内注射。同时可加用糖皮质激素、H1受体阻断药；呼吸困难者给予吸氧或人工呼吸等措施，必要时气管切开。

2．试比较第一、二、三代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点。

答：第一代：抗菌谱与青霉素G相似，对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌作用弱，但对绿脓杆菌无效，对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶稳定，主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和敏感的革兰氏阴性杆菌感染。常用的药物有头孢氨苄、头孢拉啶等。

第二代：对革兰阳性菌的作用稍弱于第一代，对革兰阴性杆菌的作用比第一代强，对铜绿假单孢菌无效，对β-内酰胺酶稳定性提高，用于治疗大肠杆菌、克雷伯杆菌及部分变形杆菌所致的肺炎、胆道感染、尿道感染、败血症及其他组织感染，常用的药物有头孢呋辛、头孢孟多等。

第三代：抗菌谱比第二代更有所扩大，对绿脓杆菌及部分厌氧菌有效，但对革兰氏阳性菌的作用反不如第一、二代，对β-内酰胺酶稳定性更高，主要用于耐药菌所致的尿道或胆道感染、绿脓杆菌感染及一些严重的肺炎、败血症等，常用药物有头孢哌酮、头孢曲松等

红霉素主要作为哪些疾病的首选药？主要不良反应有哪些？

作为军团菌肺炎、支原体肺炎、白喉带菌者、沙眼衣原体所致新生儿结膜炎或婴儿肺炎的首选药。

主要不良反应有：肝损害、耳毒性、心脏损害、假膜性肠炎、局部刺激等。

1．氨基苷类抗生素的共同不良反应有哪些？

1．氨基苷类抗生素的共同不良反应有：①耳毒性：可引起前庭功能和耳蜗神经（听力损害）的损害。应避免与有耳毒性的药物万古霉素、呋噻米、甘露醇等合用；②肾损害：可见蛋白尿、管型尿、血尿等，严重者可出现氮质血症、无尿症；③神经肌肉接头的阻滞：本类抗生素可阻滞神经肌肉的传导，产生肌肉麻痹作用。大剂量静脉滴注或腹腔给药时会引起四肢无力，呼吸困难甚至呼吸停止，同时使用肌肉松弛药、全身麻醉药时易发生。④过敏反应：本类药偶而引起各种皮疹，发热等症状，也可引起严重的过敏性休克，链霉素过敏休克的发生率低于青霉素G，但死亡率高，应引起注意。

2．为什么氨基糖苷类抗生素与B.-内酰胺类抗生素合用会产生协同作用？

2．因氨基苷类抗生素为繁殖期杀菌药，可通过抑制繁殖期细菌细胞壁的合成产生杀菌作用；氨基糖苷类抗生素为静止期杀菌药，可抑制菌体蛋白质的合成，因此两类药物合用可产生协同作用。

1.为什么氯霉素广谱窄用？

1.因有严重的不良反应，可抑制骨髓造血系统，严重时可导致再生障碍性贫血，一旦发生，较难逆转，死亡率较高，故临床应用受限制，凡用其他抗生素有效的，一般不宜选用氯霉素。

2.四环素类为何不宜长期使用？哪些感染可作首选？

2.因长期服用可引起二重感染，特别是老年人、幼儿、体质弱、抵抗力差的患者更易发生。

首选（1）立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病

（2）支原体感染：支原体肺炎

（3）衣原体感染

1.简述氟喹诺酮类药物的临床应用。

1．用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、淋病、皮肤软组织感染等，由于骨组织药物浓度高，可用于急慢性骨髓炎和化脓性关节炎的首选药；伤寒沙门菌对本类药物高度敏感，可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药，亦可替代青霉素和头孢菌素治疗全身感染。

2.为何将SMZ和TMP联合应用？

2．因SMZ可抑制二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸不能合成，TMP可抑制二氢叶酸还原酶，二者合用，可产生双重阻断细菌核酸代谢的作用，使抗菌作用增强数倍，并减少耐药菌株，二者由于半衰期相近，能在体内保持稳定的最佳血药浓度。

3.怎样防治磺胺药的肾损害？

3．磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的乙酰化物在尿中浓度较高，易出现肾损害。防治措施：①同服等量碳酸氢钠，碱化尿液，以增加磺胺及其乙酰化物的溶解度。②服药期间多饮水，以降低尿中药物浓度。③定期检查尿液，发现结晶尿应及时停药。④老年、肾功能不良、少尿及休克患者慎用或不用。

1.抗结核病药的用药原则

1．①早期用药以争取药物发挥最佳疗效。②联合用药一般以异烟肼为主加用其他药物，进行二联用药，对重症的可采用三联用药。联合用药时，必须有两种药物对结核杆菌是敏感的。③长期规律用药必须坚持有规律用药并采用足够长疗程。目前多采用短期联合应用作用强的药物，如异烟肼、利福平配伍应用的6～9个月治疗方案。但对患者体质弱或复发同时伴有并发症者，仍需坚持一年甚至一年以上的疗程。④应定期检查肝功能应定期检查肝功能，肝病患者慎用。⑤全程督导

2.如何防治异烟肼的神经系统毒性？

2．合用维生素B6可预防或减缓异烟肼的神经系统的毒性发生。

1.治疗疟疾急性发作、根治间日疟及预防疟疾各选择何药？为什么？

1．疟疾急性发作时选用氯喹控制症状，因可作用于红内期，根治疟疾选择伯喹，作用于继发型红外期，预防用药选乙胺嘧啶因可作用原发性红外期。

2.治疗耐氯喹恶性疟疾，可选择哪些药物？

2．对耐氯喹的恶性疟疾可选奎宁、甲氟喹、青蒿素等。

3.对阿米巴痢疾伴有肠外阿米巴病时选用哪种药物治疗？为什么？

3．可选甲硝唑，因对肠内外阿米巴滋养体均有效，作为肠内外阿米巴病。的首选药。

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