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医学加油站青蒿素
青蒿素是从复合花序植物黄花蒿叶中提取得到的一种无色针状晶体,它的茎中不含药青蒿,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。
青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。
根据世卫组织的统计数据,自年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此,很多非洲民众尊称其为“东方神药”。年12月1日,在线发表于美国Cell(《细胞》)杂志上的一项突破性研究表明,这一药物或许还可以拯救数亿糖尿病患者。
青蒿素(Artemisinin)是从复合花序植物黄花蒿(ArtemisiaannuaL.,即中药青蒿)中提取得到的一种无色针昆明地区青篙素标准品红外光谱图状晶体,化学名称(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5,属倍半萜内酯,具有过氧键和6-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁结构单元,这在自然界中十分罕见,分子中包括有7个手性中心,它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A,B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系。
制备熔点为-℃,[a]D17=+66.3°(C=1.64氯仿)。易溶于氯仿、丙酮、乙酸青蒿素的化学结构,乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为,青蒿素联合疗法是当下治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最好的药物,而中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。尤其在疟疾重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组织的统计数据,自年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。在西非的贝宁,当地民众都把中国医疗队给他们使用的这种疗效明显、价格便宜的中国药称为“来自遥远东方的神药”。
此外青篙素在其他疾病的治疗中也显示出诱人的前景。如抗血吸虫、调节或抑制体液的免疫功能、提高淋巴细胞的转化率,利胆,祛痰,镇咳,平喘等。已研制出了第二代换代产品和用青篙素治疗肿瘤、黑热病、红斑狼疮等疾病的衍生新药,同时开始探索青篙素治疗艾滋病、恶性肿瘤、利氏曼、血吸虫、涤虫、弓形虫等疾病以及戒毒的新用途。
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