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每天记药化抗寄生虫药
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每天记药化～
抗寄生虫药
抗寄生虫药
寄生虫病为常见病,分布较广,遍布世界各地。某些寄生虫病可发展成为某一地区的流行病。当寄生虫病流行时,对该地区的社会和经济会造成严重的影响。寄生虫的种类很多,不同寄生虫在形态方面的差异较大,小至能引起疟疾感染和阿米巴痢疾的单核细胞的原虫,大到常见的蛔虫、蛲虫、钩虫、丝虫、鞭虫、绦虫等蠕虫,针对不同的寄生虫可选择不同的抗寄生虫药物,本章仅讨论驱肠虫药、抗血吸虫药和抗疟原虫药。
一、驱肠虫药目前临床上使用的驱肠虫药主要是苯并咪唑类衍生物驱虫药,该类最早药物是左旋咪唑(levamizole)。左旋咪唑为一种广谱的驱肠虫药,对蛔虫、钩虫及蛲虫均有驱除作用,对丝虫成虫及微丝蚴也表现出较强的作用。另外,左旋咪唑也是一种非特异性的免疫调节剂,可使免疫力较低的患者得到恢复,但不会将正常免疫力过度提高。左旋咪唑的驱虫作用机制为选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而干扰虫体肌肉的无氧代谢,减少能量的产生,而不影响哺乳动物体内的琥珀酸脱氢酶,使虫体肌肉麻痹随粪便排出体外左旋咪唑的外消旋体称为四咪唑,其驱虫活性仅为左旋体的1/3~1/2倍,右旋体的毒性较大,故临床上仅使用左旋体。
本品为白色或类白色粉末;无臭,无味。溶于大多数有机溶剂,在水中不溶,在乙酸中溶解mp.~℃。
二、抗血吸虫病药血吸虫病是全世界流行最广、危害人民健康最严重的寄生虫病。血吸虫分曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种。在我国流行的血吸虫病是日本血吸虫引起的血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类,锑剂的毒性较大,现已较少使用。非锑剂药物主要有吡喹酮(praziquantel)、硝硫氰胺(nithiocyanmine)和其衍生物硝硫氰酯(nitroscanate)。
本品为白色或类白色结晶性粉末;味苦。在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。mp.~℃。
三、抗疟药
疟疾是一种古老的疾病,特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国,是一种严重危害人民健康的疾病。很早人们就使用金鸡纳树皮来治疗疟疾。疟疾是已经受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病,引起疟疾为特殊的原生动物。大约有近百种疟原虫,其中四种可在人体上引起疾病。这四种疟原虫为恶性疟原虫
(plasmodiumfalciparum)、间日疟原虫(plasmodiumvivax)、三日疟原虫(plasmodiummalariae)和卵形疟原虫(plasmo-diumovale)。用于预防和治疗疟疾的药物按其结构可以分为喹啉类、青蒿素类和嘧啶类。
1.喹啉类抗疟药物喹啉类抗疟药物历史悠久、种类较多,在抗疟药物中占据重要地位。按其结构可将喹啉类抗疟药进一步分为4-喹啉甲醇类4-氨基喹晽类和8-氨基喹啉类。
本品为白色颗粒状或微晶性粉末;有微风化性;无臭,味微苦。在乙醇、三氯甲烷、乙醚中易溶,微溶于水和甘油。mp.℃
本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光渐变色,水溶液显酸性反应。在水中易溶,在乙醇、三氯甲烷、乙醚或苯中几乎不溶。mp.~℃,熔融时同时分解。
2.青蒿素类抗疟药物青蒿素(artemisinin)为我国科学家屠呦呦等在年首次从菊科植物黄花蒿(Aremisiaannualinr)中分离提取的新型结构的过氧化物倍半萜内酯,对疟原虫红细
胞内型裂殖体有高度的杀灭作用,对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用,是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种,但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。因此,以其为先导化合物相继合成或半合成了大量的衍生物。
本品为无色针状结晶;味苦。在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷、苯及乙酸中易溶,在稀乙醇、乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中溶解,在水中几乎不溶。mp.-℃。[a]b°(无水乙醇0.2%)。
3.嘧啶类抗疟药物依据2,4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,设想这类衍生物也可作为抗疟药物,发现乙胺嘧啶(pyrimethamine)对多数的疟原虫有较强的抑制作用,故临床上多作为预防药物。另一个二氢叶酸还原酶抑制剂为硝喹(nitroquine),同样具有对疟疾的预防和治疗作用。
临大药学院
排版：王美霖
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