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从奎宁到青蒿素让疟疾消亡从紫杉醇到金雀



从奎宁到青蒿素,让疟疾消亡

青蒿素,一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,受到国际认可,因此发现青蒿素的屠呦呦被授予诺贝尔奖,都说青蒿素是上天送给人类伟大的礼物。

早在年前,疟疾的阴影就在全世界飘散。疟疾曾流行于个国家和地区,特别是在非洲、东南亚和中、南美洲的一些国家,恶性疟死亡率极高。人类一直在和这一古老而顽固疾病的抗击。

自从奎宁出现后,人类曾一度对疟原虫占了上风。奎宁是从印度特有的植物金鸡纳中提取的,虽然是植物成分,但是奎宁副作用严重,包括耳鸣、耳聋、腹泻、头痛和视力障碍,还会导致出血、白细胞数量下降、血凝等,甚至死亡。病人服用奎宁后腹泻、呕吐、腹痛,最后流黑尿而死。

不仅如此,经过一百多年,炼成了耐药本领的恶性疟原虫来了。

后来出现的合成药氯喹,12年后也被耐受了,相继又出现的新的合成药物甚至不到一年的时间就被耐受。

历史把这个任务交给了中国,后来才有了屠呦呦发现青蒿素的经历。

青蒿素的优势是和奎宁、氯喹等药物的杀疟原虫办法不一样,因为来自植物,副作用相对小,对疟原虫的杀伤范围更大,对当时的耐药性疟原虫一样有杀伤作用。青蒿素在越战后期投入使用,使得北越的恶性疟死亡率下降了30%。即便在中国,从年到年,中国的年疟疾病例从两百万例下降到九十万例,完全是青蒿素的功劳。近年来,有专家预言:用15年时间可在全球范围内消除疟疾,这也是基于青蒿素对疟疾的杀伤力而说的。

从紫杉醇到金雀异黄素,肿瘤会怎样

“金雀异黄素”是继紫杉醇之后人类在抗癌史上的又一重大发现。肿瘤界内人士认为,像奎宁之后的青蒿素,金雀异黄素是紫杉醇后的植物提取天然无副作用,效果更好的又一重要天然抗癌药物。

紫杉醇抗癌机理独特,活性广谱高效,是目前发现的惟一一种通过促进微管聚合和稳定已聚合微管来使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂的抗癌药物。但是紫杉醇也有其不可回避的缺点:

第一,紫杉醇从红豆杉科植物中提取,但红豆杉资源在世界上奇缺,红豆杉资源的短缺与紫杉醇需求量的增加形成了尖锐的矛盾。

第二,紫杉醇的副作用非常大:过敏反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。此外还有骨髓抑制,神经毒性,心血管毒性,肠胃道反应,脱发等。

第三,最重要的是,紫杉醇的作用不能为多数人广谱使用。

自从流行病学调查发现从植物中提取的金雀异黄素是有效的抗癌物质,金雀异黄素立即引起世界科学家的研究兴趣。早在年,Akiyamd等发现金雀异黄素是一个专一而强力的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。而PTK在癌发生及恶性增殖、转移的调控中起着重要的作用,已知约有一半的癌基因产物编码类似含有PTK生长因子受体,它的高水平表达与细胞转化有密切关系。研究结果表明,金雀异黄素通过抑制生长因子受体PTK活性发挥抗癌作用。

科研工作者对Genistein进行了一系列的体内外抗癌活性实验,结果显示Genistein对多种肿瘤均有抑制作用,如乳腺癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、结直肠癌、膀胱癌、肺癌、子宫癌、皮肤癌、白血病、淋巴瘤、神经母细胞瘤以及头颈癌等。Genistein不仅单独对多种肿瘤有预防和抑制作用,还和许多抗肿瘤药物(如他莫昔芬、顺铂、卡莫司汀、柔红霉素、噻唑呋林)有协同抗肿瘤作用。

大量的体内外实验表明,金雀异黄素具有广泛的抗肿瘤活性,金雀异黄素抑制肿瘤效果显著,尤其在控制肿瘤转移,防止肿瘤复发方面效果非常显著。

金雀异黄素,已成为国内外研制开发的天然植物成分产品,是迄今国内外论文最多,最热门的新型天然抗癌产品,金雀异黄素的问世将为癌症患者带来新的希望。

总结

青蒿素对于疟原虫的杀伤效果,以及金雀异黄素抑制肿瘤转移复发的效果,都出乎意料地好,这都是现代医学技术对植物成分提取的典范。奎宁和青蒿素,是毫不相干地存在的天然成分,却都对疟疾有非常大的作用。紫杉醇和金雀异黄素也都是存在于植物中天然成分,都对肿瘤有非常好的作用。从奎宁到青蒿素,从紫杉醇到金雀异黄素,都是现代医学发展的里程碑式的成果。

青蒿素,让疟疾有可能在全球范围内消亡;金雀异黄素,让肿瘤患者看到了一个新的希望。

荣立药物研究所









































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